【项目名称】甲磺酸达拉菲尼胶囊

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　　甲磺酸达拉菲尼胶囊

　　药品名称：甲磺酸达拉菲尼

　　商品名：Tafinlar

　　规格：胶囊剂50mg 75mg

　　注册类别：化3+3

　　适应症：不可切除或已经转移的BRAF V600E基因突变型黑色素瘤，不适用于BRAF野生型黑色素瘤

　　产品特点及上市信息：

　　达拉非尼(dabrafenib)是FDA继维罗非尼(vemurafenib)、易普利单抗(ipilimumab)后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。达拉非尼是一种BRAF抑制剂，对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM，对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM。使用该药前需检测BRAF V600E突变，该药不用于BRAF野生型黑色素瘤。在一项国际多中心、随机、开放标签、对照试验中，250例BRAF V600E阳性黑色素瘤患者按3：1分成dabrafenib治疗组和达卡巴嗪(dacarbazine)治疗组。结果显示，dabrafenib治疗组中位无进展生存期为5.1个月，达卡巴嗪治疗组中位无进展生存期为3.5个月。

　　FDA坦言，黑色素瘤是皮肤疾病中导致死亡的最主要的病种。美国国家癌症研究所预计2013年有多达76,690名美国人被诊断为黑色素瘤，并且有9,480名死于此种疾病。Dabrafenib目前并未在国内上市，且国内并无厂家申报。

　　作用机理：BRAF V600E突变会激活MEK1和MEK2，Trametinib能抑制MEK1和MEK2激酶，阻止BRAF V600突变型黑色素瘤细胞的生长。

　　专利及知识产权信息：WO2009137391A3(化合物)；WO2011047238A1(组合物)；US2013053562A1(同位素体)。

　　研发进度：待申报

　　合作方式：委托开发、联合开发

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